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乳がんの治療に用いられる薬は、ホルモン療法、化学療法、新しい分子標的療法の3種類に大別されます。
薬物療法には薬によって重篤度は異なりますが、多かれ少なかれ副作用が予想されます。
また副作用は治療を受ける人それぞれで出方に違いがあり、個人差があります。薬物療法を受ける場合には、薬物療法の目的、期待される治療効果、予想される副作用とその対策などについて十分な説明を受け、理解することが大切です。

ホルモン療法

約７割の乳がんはホルモン受容体を持っており、ホルモン受容体を有する乳がんは女性ホルモン（エストロゲン）の刺激ががんの増殖に影響しているとされます。 手術でとった乳がん組織中のホルモン受容体（エストロゲン受容体とプロゲステロン受容体）を検査することにより、女性ホルモンに影響されやすい乳がんか、そうでない乳がんかがある程度わかります。
女性ホルモンに影響されやすい乳がんを「ホルモン感受性乳がん」、「ホルモン依存性乳がん」と呼び、ホルモン療法による治療効果が期待されます。

生理があって卵巣機能が活発な女性では卵巣が女性ホルモンの主な供給源になります。
また、女性は通常50歳前後を境に卵巣の働きが衰えることにより、生理が止まり「閉経」を迎えます。 閉経後の女性では卵巣からの女性ホルモンの分泌は停止し、副腎皮質から分泌される男性ホルモンが原料となって、「アロマターゼ」と呼ばれる酵素の働きによって女性ホルモンがわずかに産生されます。 閉経後の女性では女性ホルモンのレベルは閉経前に比べ1/100程度に減少します。

ホルモン療法には抗エストロゲン剤、選択的アロマターゼ阻害剤、黄体ホルモン分泌刺激ホルモン抑制剤などがあります。 乳がんの術後や転移性乳がんに用いられる「タモキシフェン」は代表的な抗エストロゲン剤であり、女性ホルモンのエストロゲン受容体への結合を阻害します。 選択的アロマターゼ阻害剤の作用機序は、アロマターゼの働きを抑え、閉経後の女性において女性ホルモンの産生を抑えます。 閉経前の場合では、卵巣からの女性ホルモンの分泌を抑える黄体ホルモン分泌刺激ホルモン抑制剤を使用します。
その他、プロゲステロン製剤などがありますが、作用機序はよくわかっていません。
ホルモン療法の副作用は、化学療法に比べて一般的に極めて軽いのが特徴ですが、タモキシフェンの長期間使用者では子宮がんや血栓症のリスクが、選択的アロマターゼ阻害剤の場合には骨粗鬆症のリスクが高まります。

化学療法（抗がん剤）

化学療法は細胞分裂のいろいろな段階に働きかけてがん細胞を死滅させる効果があり、乳がんは比較的化学療法に反応しやすいがんとされています。
化学療法はがん細胞を死滅させる一方で、がん細胞以外の骨髄細胞、消化管の粘膜細胞、毛根細胞などの正常の細胞にも作用し、白血球、血小板の減少、吐き気や食欲低下、脱毛などの副作用が現れます。
がんに対して用いられる化学療法には注射薬や内服薬があります。 使用する薬剤やその投与法によって副作用の特性やその頻度などは異なりますので、事前にそれらをよく理解し心構えをつくっておくことが大切です。

新しい分子標的療法「ハーセプチン」

乳がんのうち20～30％は、乳がん細胞の表面にHER2タンパクと呼ばれるタンパク質をたくさん持っており、このHER2タンパクは乳がんの増殖に関与していると考えられています。
最近このHER2をねらい撃ちした治療法（分子標的療法）が開発され、乳がん治療を大きく変えました。 ハーセプチン治療は HER2タンパク、あるいはHER2遺伝子を過剰に持っている乳がんにのみ効果が期待されます。